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醫藥中間體3-溴乙酰基-8-硝基-2-甲基咪唑[1,2-A]吡啶的合成研究

時間:2019-06-14 20:12來源:畢業論文
發現并合成的各種化合物主要用于調控Bmi-1和Bmi-1 mRNA從而控制Bmi-1蛋白含量。通過活性測試,這些化合物都有好的活性,相信在不久的將來對于治療多種腫瘤都有很好的幫助

摘要:多梳基因( polycomb group genes,PcG)家族是果蠅發育時維持同源異形基因穩定表現的重要因子。在胚胎發育、腫瘤發生和干細胞的維持中有著重要的作用。 由荷蘭癌癥中心于1991年在鼠淋巴瘤中發現的Bmi-1基因( B cell-specific MLV inte-gration site-1 )是多梳基因家族中重要成員之一,參與干細胞的增殖、分化與衰老,在多種腫瘤形成過程中起重要作用。研究表明當Bmi-1蛋白過度表達時對于正常細胞有很強的致癌性,并且其對于穩定成人的干細胞群有很重要的作用。通過siRNA降低Bmi-1蛋白含量可以是試管中的癌細胞衰老或死亡并且可以提高細胞毒素劑(5-氟尿嘧啶)的敏感性。Bmi-1蛋白沒有酶活性,但它卻是PRC1(Polycomb抑制復合物)的關鍵調控器。36229
本文發現并合成的各種化合物主要用于調控Bmi-1和Bmi-1 mRNA從而控制Bmi-1蛋白含量。通過活性測試,這些化合物都有好的活性,相信在不久的將來對于治療多種腫瘤都有很好的幫助。
畢業論文關鍵詞: 多梳基因;Bmi-1蛋白;siRNA;治療腫瘤
The research of An important pharmaceutical intermediate 3-bromoacetyl-8-nitro-2-methyl-imidazo[1,2-A]pyridine
Abstract:Multi-bar gene (polycomb group genes, PcG) family is homologous to maintain stability during the development of Drosophila gene expression profiled an important factor. It plays an important role in embryonic development, tumorigenesis and stem cell maintenance in. The Netherlands Cancer Center in 1991 found in mouse lymphoma Bmi-1 gene (B cell-specific MLV inte-gration site-1) is a multi-comb one important member of the gene family involved in stem cell proliferation, differentiation and senescence It plays an important role in a variety of tumor formation. Studies have shown that when overexpressed Bmi-1 protein to normal cells have a strong carcinogen, and its stabilizing adult stem cells have a very important role. Bmi-1 by siRNA reduced protein content can be a test tube aging or death of cancer cells and can improve the sensitivity of cytotoxic agents (5-fluorouracil) is. Bmi-1 protein is no activity, but it is PRC1 (Polycomb repressive complex thereof) of key governor.

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In this paper, the synthesis of various compounds discovered and is mainly used for the regulation of Bmi-1 and Bmi-1 mRNA to control Bmi-1 protein. By activity tests, these compounds have a good activity, I believe that in the near future for the treatment of a variety of tumors have very good help.
Keywords:Multi-bar gene; Bmi-1 protein; siRNA; treatment of cancer
目錄    4
1 前言    1
1.1世界醫藥及中間體市場概況    1
1.1.1世界藥品市場    1
1.1.2 世界中間體市場    1
1.2 中國醫藥及中間體市場概況    2
1.2.1 中國藥品市場    2
1.2.2 中國中間體市場    2
1.3 重點發展的藥物及其中間體    2
1.3.1 維生素類中間體[14]    2
1.3.2 含氟藥物中間體    3
1.3.3 雜環類中間體[19]    4
1.3.4 手性中間體[22]    6
1.3.5 其它    7
1.4 我國醫藥中間體發展建議與思考    7
1.4.1 我國醫藥中間體企業發展建議    8
1.4.2 醫藥中間體開發建議    9
2  實驗方案和實驗路線    10
2.1 實驗方案的確定    10
2.2 實驗路線的確定    10
3 實驗部分    11
3.1 試劑及儀器    11
3.1.1 各種實驗所用的試劑    11
3.1.2 實驗儀器    11
3.2 實驗方法    12
3.2.1 化合物2的合成    12 醫藥中間體3-溴乙酰基-8-硝基-2-甲基咪唑[1,2-A]吡啶的合成研究:http://www.aftnzs.live/yixue/20190614/34576.html
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