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N-(3-氯-4-(7-異羥肟酸)-庚氧基苯)-6,7-二甲基喹唑啉-4-胺的合成研究

時間:2019-05-05 21:29來源:畢業論文
目標產物N-(3-氯-4-(7-異羥肟酸)-庚氧基苯)-6,7-二甲基喹唑啉-4-胺是一種重要的醫藥中間體,在本次試驗中我們對該化合物工藝的條件進行優化,利用溴代的方法在苯環的羥基上連入鏈

摘要:喹唑啉類化合物是含氮雜環化合物,并且具有良好的生物活性。在許多領域有了良好的廣闊應用前景,特別是在農藥和醫藥這兩個領域,具有如殺菌,殺蟲,抗病毒,抗炎,抗高血壓,抗瘧疾,抗腫瘤等作用。目前為止已有部分喹唑啉類化合物被成功的開發為商品化的藥物.因此,在藥物化學和抗腫瘤研究中,關于喹啉類化合物的分子設計、合成及生物活性研究依舊是一大熱點.本文的目標產物N-(3-氯-4-(7-異羥肟酸)-庚氧基苯)-6,7-二甲基喹唑啉-4-胺是一種重要的醫藥中間體,在本次試驗中我們對該化合物工藝的條件進行優化,利用溴代的方法在苯環的羥基上連入鏈狀片段,然后通過鐵粉還原從而得到了我們希望的苯胺片段,然后苯胺化合物與喹唑啉化合物反應得到中間體,最后將中間體活化得到相應的目標產物。實驗結果表明,該方法產率高達63%,后處理較為簡單,是一種值得繼續探索的優良反應模式。35100
畢業論文關鍵詞: 抗腫瘤藥物;4-氨基喹唑啉;醫藥中間體
The Synthesis of N- (3- chloro-4- (7-hydroxamic acid) - heptoxy benzene) - 6,7-dimethyl-quinazolin-4-amine
Abstracts:Quinazoline compound is a nitrogen-containing heterocyclic compounds, and have good biological activity. In many areas have a good broad application prospects, particularly in two areas of pesticides and pharmaceuticals, has bactericidal, insecticide, anti-viral, anti-inflammatory, anti-hypertensive, anti-malarial and anti-tumor effect. Development has been part of quinazoline compound so far been successful for the commercialization of the drug. Therefore, medicinal chemistry and anti-cancer research, molecular design on quinoline compounds, synthesis and biological activity is still a hot topic. In this paper, the desired product N- (3- chloro-4- (7-hydroxamic acid) - heptoxy benzene) -6,7-dimethyl-quinazolin-4-amine is an important pharmaceutical intermediates In this experiment, we optimize the process and compound, the use of brominated method on hydroxy phenyl ring connected to the chain fragment, and then iron reduction to give us hope of aniline fragment, then aniline compound The reaction with quinazoline compound to give the intermediate, and finally the activated intermediate to give the corresponding desired product. Experimental results show that this method yields up to 63% after treatment is relatively simple, is a worthwhile to continue to explore the excellent response mode. 源`自*六)維[論*文'網www.aftnzs.live
Keywords: anti-tumor drugs, 4-aminoquinazoline, pharmaceutical intermediates
目錄
摘要    i
Abstract    ii
目錄    iii
第一章 緒論    1
1.1 抗腫瘤藥物簡介    1
1.2 常見的抗腫瘤藥物..1
1.3 喹唑啉類藥物的作用和研究現狀..3
1.4 4-氨基喹唑啉類化合物簡介..4
1.5 喹唑啉類化合物的合成方法.5
1.6 總結12
第二章 實驗部分    13
2.1    實驗儀器與試劑    13
2.2    實驗原理及方案設計    14
2.3    實驗步驟及操作    16
2.4    實驗記錄    17
第三章 實驗結果與分析    20
致謝    23
參考文獻24
第一章 緒論
1.1抗腫瘤藥物簡介
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命的常見病和多發病,全世界每年死亡人數高達700萬,每年新發病例達到了900萬人次。目前,針對治療腫瘤的主要方法還是藥物治療,而且對于惡性腫瘤的晚期患者還是主要采用化療。雖然隨著科技的進步,化療技術和治療效果取得了一定程度的進步,但是其副作用仍然很大,會對人體造成健康巨大的威脅。近年來,隨著分子腫瘤學、分子藥理學的發展使得腫瘤的發生機制逐步被人們所知。同時,例如基因工程計算機輔助藥物設計等新型技術的問世和在抗腫瘤藥物開發上的應用和普及,極大地加快人們對于抗腫瘤藥物的研究腳步,使得抗腫瘤藥物各類基于不同原理和機制的抗腫瘤藥物層出不窮,也極大地改變了抗腫瘤藥物的研究方向,即從傳統的細胞毒性藥物逐漸轉向針對腫瘤機制的多環節作用的新型抗腫瘤藥物方向發展[1]。 N-(3-氯-4-(7-異羥肟酸)-庚氧基苯)-6,7-二甲基喹唑啉-4-胺的合成研究:http://www.aftnzs.live/yixue/20190505/33046.html
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