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M4酸為原料度他雄胺的合成研究

時間:2019-04-06 21:59來源:畢業論文
以M4酸(雄甾-3-酮-1-烯-4-氮雜-5α-17β-羧酸)為起始原料,經鹵置換和N-酰化反應得到產物度他雄胺。通過工藝條件對照實驗,本文優化了這幾步反應的實驗過程,增強了各步反應的穩定性

摘要:度他雄胺,化學名稱為(5α,17β)-N-[2,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-氧代-4-氮雜雄甾-1-烯-17-甲酰胺,是一種新型的5α還原酶抑制劑,主要用于預防與治療良性前列腺增生癥(BPH),市場前景非常廣闊,但是目前國內還不能大規模生產。本課題的研究目的是摸索出一條今后能用于工業化大生產的合成路線,要求原料來源充足,反應條件溫和,合成步驟少,成本低,環境污染少等。本課題是以M4酸(雄甾-3-酮-1-烯-4-氮雜-5α-17β-羧酸)為起始原料,經鹵置換和N-酰化反應得到產物度他雄胺。通過工藝條件對照實驗,本文優化了這幾步反應的實驗過程,增強了各步反應的穩定性和重復性,提高了產物收率和純度,降低了實驗成本,為今后工業化生產摸索出了一條相對可行的工藝路線。34313
畢業論文關鍵詞:度他雄胺;(5α,17β)-N-[2,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-氧代-4-氮雜雄甾-1-烯-17-甲酰胺;5α還原酶抑制劑;雄甾-3-酮-1-烯-4-氮雜-5α-17β-羧酸;合成
The Research on Synthesis of Dutasteride
Abstract: Dutasteride, chemical name (5α,17β)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-
azaandrost-l-ene-17-carboxamide, is a new kind of 5α reductase inhibitor which is used for anti-benign prostatic hyperplasia, and has very broad market prospects. At present, it can’t be produced on a large scale in our country. The topic is aimed at finding a synthetic process which can be applied for major industrial production in the future, with abundant raw materials, mild reaction condition, few synthetic steps, low cost and less environmental pollution. Dutasteride is synthesized by halogen substitution reaction and N-acylation reaction steps based on 4-aza-5α-androstan-1-ene-3-one-17β-carboxylic acid as the starting material. Through the contrast experiment, we optimize experiment condition, enhance stability and reproducibility of each reaction, improve the productivity and purity of product, reduce production cost and determine a relatively feasible process which can be applied for major industrial production in the future.

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Key Words: Dutasteride; (5α,17β)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-azaandrost-l-
ene-17-carboxamide; 5α Reductase inhibitor; 4-Aza-5α-androstan-1-ene-3-one-17β-carboxylic acid; Synthesis
 目  錄
1 前言    1
1.1 度他雄胺的簡介    1
1.2 度他雄胺的藥理學研究    1
1.3 度他雄胺的藥代動力學及不良反應    2
1.4 臨床應用    2
1.4.1 度他雄胺治療前列腺增生癥    2
1.4.2 度他雄胺治療前列腺癌    3
1.5 度他雄胺的市場情況    4
2 文獻綜述與方案論證    6
2.1 文獻綜述    6
2.1.1 以M4酸為原料制備度他雄胺    6
2.1.2 以雄烯二酮為原料制備度他雄胺    7
2.1.3 以孕烯酮酸為原料制備度他雄胺    7
2.2方案論證    8
2.3 確定實驗路線    8
3 實驗部分    10
3.1 試劑及儀器    10
3.1.1 試劑    10
3.1.2 儀器    10
3.2 實驗方法    11
3.2.1度他雄胺的合成    11
3.2.2 度他雄胺的精制    14
4 實驗討論    16
4.1 度他雄胺的合成過程    16
4.1.1 M4酸/氯化亞砜的摩爾比對收率的影響    16
4.1.2 吡啶用量對收率的影響    16
4.1.3 溶劑體系對收率的影響    17
4.1.4 反應溫度對收率的影響    17 M4酸為原料度他雄胺的合成研究:http://www.aftnzs.live/yixue/20190406/31782.html
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