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β-環糊精及其衍生物國內外研究現狀

時間:2019-05-19 10:48來源:畢業論文
-環糊精及其衍生物的研究B一環糊精衍生物是近年來倍受關注的新型藥物包合劑 ,系 -環糊精 經不同化學修飾后獲得的一系 列 新型 化合物 。-環糊精的衍生物種類十分繁多 ,主要分為

β-環糊精及其衍生物研究B一環糊精衍生物是近年來倍受關注的新型藥物包合劑 ,系 β-環糊精 經不同化學修飾后獲得的一系 列 新型 化合物 。β-環糊精的衍生物種類十分繁多 ,主要分為甲基化或者烷基化衍生物、分枝化衍生物、磺烷基醚化衍生物、羥烷基化衍生物等幾大類 ,其中比較重要的衍生物有二甲基-β-環糊精 (dimethyl-β-cyclodextrin,DM-β-CD)、不定位甲基-β-環糊精 (random methyl-β-cyclodextrin,RM-β-CD)、羥丙基-β-環糊精 (hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)、羥乙基-β-環糊精 (hydroxyethyl-β-cyclodextrin,HE-β-CD)、麥芽糖基-β-環糊精 (mahosyl-13--cyclodextrin,Malt-β-CD)和磺丁基醚-β-環糊精 (sulfobutylethe-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)等。羥烷基化衍生 物的水溶性高且毒副作用輕微,具有較高的應用價值。其中HP-β-CD更為常用 ,在藥劑學等領域應用日廣 ,被認為是前景最為看好的優良藥用輔料之一。35541
2 HP-β-CD的結構與性能特點    
羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)是β-環糊精(β-CD)的羥烷基化衍生物,系由其分子中葡萄糖殘基上的三個羥基的氫原子被羥丙基所取代而形成的。目前,工業合成的羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)產品大多含有多種取代度不同的同系物,如 2_羥丙基-β-環糊精 (2-hydroxypropyl-β-yclodextrin,2-HP-β-CD)、3-羥丙基-β-環糊精 (3-hydroxypropyl-β-cyclodextrin,3-HP-β-CD)、2,3一二羥丙基-β-環糊精 (2,3-dihydroxypropyl-β-cyclodextrin,2,3-DHP-β-CD)、2,6-二羥丙基-β-環 糊精 (2'6-dihydroxypropyl-β-cyclodextrin,2,6-DHP-β-CD)、2,3  三羥丙 基-B一環糊精 (2,3,6-4rihydroxypropyl  yclodextrin,2,3,6-THP-β-CD),具有多種平均取代度,依反應條件不同而不同,可以定向合成以某種取代度為主的產品。羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)是一種無定形白色粉沫,具有極好的水溶性------以平均取代度最小的 2-HP-β-CD的水溶性為最佳[8],具有輕微的溶血作用、在人體內不發生代謝等特點,能夠與多種疏水性藥物形成包合物從而增加藥物的水溶性以及藥物的穩定性,是目前增加藥物水溶性和穩定性效果最好、應用及研究最為廣泛的環糊精衍生物。目前已商品化的羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)產品有平均取代度為4的Encapsin和平均取代度為8的 Molecusol兩種,已被用作多種注射或口服用藥的增溶劑[9]。 論文網
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3  羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)應用進展
用作注射用藥物的增溶劑和穩定劑:近年來,對疏水性藥物進行包合以增加其水溶性及藥物穩定性是人們對羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)的主要研究興趣所在。捷克學者Kopecky等對比分析了包括三種不同平均取代度的羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)在內的多種環糊精及其衍生物對尼莫地平的增溶作用,認為羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)的增溶效果僅次于甲基-β-環糊精(methyl-β-cyclodextfin,M-β-CD),可用于尼莫地平的注射用劑型[10]。Linares等探討了溶液pH值、溫度及HP-β-CD包合濃度等多種因素對抗菌物質奈醌在水溶液中穩定性的影響 ,認為羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)可通過防止奈醌降解的方式提高其水溶液的穩定性[11]。 nnesen等分析了羥丙基-α-環糊精 (hydroxypropyl-α-cyclodextrin ,HP-γ-CD)、 RM-β-CD、 羥丙基-γ-環 糊 精和羥基-三甲胺基-丙基-β-環 糊 精 (hydroxytrimethylamoniumpropyl-β-cyclodextrin,HTA-β-CD )等 6種環糊精衍生物對姜黃索水溶性、水解穩定性及光解穩定性等性能特點的影響,其結果表明,與上述物質形成包合物以后,姜黃索的水溶性可提高l萬余倍;其中以R M-β-CD和HP-γ-CD兩種衍生物對姜黃索的親和力為最高,其增溶效果也最好;RM-β-CD和HP-β-CD可顯著改善姜黃索在堿性磷酸鹽緩沖液 (pH 8.0)中的水解穩定性,但卻使其光解穩定性明顯下降[10]。然而,Sca1ia等學者的研究則認為,HP-g-CD既可以提高硝苯地平等藥物在水溶液中的水解穩定性,又可以明顯改善其光解穩定性。由此可見 ,HP-β-CD對光不穩定性物質的保護作用尚無定論,也可能是因為特定物質的結構不同而不同。 β-環糊精及其衍生物國內外研究現狀:http://www.aftnzs.live/yanjiu/20190519/33543.html
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