畢業論文

打賞
當前位置: 畢業論文 > 研究現狀 >

喹唑啉類藥物的作用及研究現狀

時間:2019-05-05 21:30來源:畢業論文
喹唑啉是一類非常重要的含氮雜環化合物,近些年來人們對其進行了大量的研究,逐漸發現喹唑啉及其各類衍生物具有非常顯著的生物活性,這也使得該類化合物在農藥和醫藥等領域有

喹唑啉是一類非常重要的含氮雜環化合物,近些年來人們對其進行了大量的研究,逐漸發現喹唑啉及其各類衍生物具有非常顯著的生物活性,這也使得該類化合物在農藥和醫藥等領域有著廣泛的應用,如殺菌、殺蟲、抗病毒、抗炎、抗腫瘤、抗高血壓、抗結核、抗瘧等[10]。有關研究證實喹唑啉及其各類衍生物能對表皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)產生抑制作用,EGFR本身具有酪氨酸激酶活性,一旦與表皮生長因子(EGF)組合可啟動細胞核內的有關基因,從而促進細胞分裂增殖。因此,EGFR成為了腫瘤治療的一個新靶點。所以喹唑啉類化合物在抗腫瘤、抗艾滋病毒上具有重要作用。同時,喹唑啉類化合物被人們發現具有較強的親脂性,因此可顯著改善癌細胞的耐藥性。喹唑啉類化合物在防治心血管疾病方面有著良好的表現,可以作為受體阻滯劑從而用來預防動脈粥樣硬化和冠心病。此外,喹唑啉及其各類衍生物在農藥方面也有著很好的抗菌活性。35100
1 喹唑啉藥物的抗腫瘤活性
1996 年在英國上市的Raltitrexed喹唑啉藥物是一種治療晚期結直腸癌的一線藥物,為很多人抗癌斗爭提供了巨大的幫助,已經在40 多個國家和地區被使用;Gefitnib(Iressa)、Erlotinib(Tarceva)、Lapatinib(Tykerb) 等3 種喹唑啉藥物已經被開發出來廣泛應用于治療非小細胞的肺癌等[11]。論文網
Liu 等合成的6-羥基丙炔基-4-苯胺喹唑啉具有顯著的EGFR 抑制活性。此外,Liu團隊合成了一系列6,7,8-三甲氧基-N-芳基-4-氨基喹唑啉衍生物中,其中部分化合物對腫瘤PC3、A431、Bcap-37 和BGC823 有顯著的抑制活性,IC50 = 5. 8 ~ 9. 8μmol /L[12]。
源`自*六)維[論*文'網www.aftnzs.live

目前,如殺菌劑氟喹唑(A)、殺螨劑喹螨醚(B)和抗癌藥物易瑞沙(C)等成功商品化的喹唑啉類化合物藥物說明了一點:在藥物化學和抗腫瘤研究中,關于喹啉類化合物的分子設計、合成及生物活性研究依舊是一大熱點,也是未來抗腫瘤藥物研究的一大熱門方向。
2喹唑啉藥物的抗菌活性
丁明武團隊于2004年合成了一系列2-烷氧基-3H-喹唑啉-4-酮,該類喹唑啉化合物表現出較好的抑菌活性,如2-乙氧基-3-(4-甲基苯基) -喹唑啉-4-酮在50mg /L 濃度時對水稻紋枯菌的抑制率為89%[13]。
Xu 團隊于2006年合成了一系列的硫取代6-氟-4-烷基( 芳基) 取代硫喹唑啉衍生物,生物活性測定表明,其中3 個化合物具有較高的抑菌活性[14]。
2007年,劉剛團隊以4-氯喹唑啉和巰基化合物為原料,全新合成了7 個4-硫醚基喹唑啉類化合物。其中4-烯丙基硫基喹唑啉在50μg /mL 藥劑濃度下對小麥赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、蘋果腐爛病菌的抑菌活性分別達到69. 5%、71. 9% 和70. 8% ,EC50分別為25. 88、17. 08 和28. 77μg /mL[15]。同時,值得一提的是,該團隊還將兩類化合物(4-烴硫基取代喹唑啉類化合物和4-芳硫基取代喹唑啉類化合物)做了抑菌活性對比測試,結果發現,烴硫基取代的化合物表現出顯著出色的抑菌活性。
馬耀團隊用相轉移催化法,以6-溴-4-巰基喹唑啉和鹵代烴為原料,合成了10 個6-溴-4-烴硫基取代喹唑啉類化合物。后期的生物活性試驗數據表明,與對照藥劑惡霉靈抑制活性作對比,化合物6-溴-4-乙氧乙硫基喹唑啉在50mg /L 藥劑濃度下對小麥赤霉病菌、辣椒枯萎菌等病菌具備較高的抑制活性。
2喹唑啉藥物的其他作用
1,4-雙-[ω-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨基) 烷基]哌嗪及其類似物在1986年被首次合成,生物活性測定表明,該化合物對大鼠肝臟二氫葉酸還原酶有相當的抑制作用。 源`自*六)維[論*文'網www.aftnzs.live
這表明了喹唑啉藥物具備一定的抗瘧活性。
隨后,人們經過Plasmodium berghei抑制性治療和約氏鼠瘧原蟲-斯氏按蚊系統( P. yoelii Anopheles stephensi) 病因性預防篩選后發現雙[(2,4-二氨基喹唑啉-6-基) 哌嗪-1]烷烴或芳烷烴化合物對約氏鼠瘧原蟲有病因性預防作用。 喹唑啉類藥物的作用及研究現狀:http://www.aftnzs.live/yanjiu/20190505/33047.html
------分隔線----------------------------
推薦內容
双色球走势图带连线