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白樺脂醇國內外研究現狀和發展趨勢

時間:2019-05-04 21:02來源:畢業論文
白樺脂醇在白樺樹皮中含量相對較高,目前其獲得途徑主要通過直接提取,主要采用溶劑回流提取法和重結晶提純法。祁逸梅等采用乙醇溶液提取白樺脂醇,加熱回流約5h,提取液減壓蒸餾后

白樺脂醇在白樺樹皮中含量相對較高,目前其獲得途徑主要通過直接提取,主要采用溶劑回流提取法和重結晶提純法。祁逸梅等采用乙醇溶液提取白樺脂醇,加熱回流約5h,提取液減壓蒸餾后用乙醇重結晶2~3次,得到白樺脂醇粗產品;粗產品用甲醇/氯仿(1∶1)重結晶,80g粗產品約需300mL的甲醇和氯仿溶液;靜置過夜,抽濾,得到白色針狀的白樺脂醇固體。王國梁等選取了溶劑種類、提取時間、固液比3個重要影響因素設計正交實驗,確定最佳提取條件為甲苯一次提取3h,樹皮原料與溶劑比20g/50mL。一些新型的提取方法也有所嘗試,如超聲波輔助、超臨界萃取等,提取效果較好。張澤等在回流時對浸提液設計了超聲處理20min,通過對樹皮組織的破壞,提高白樺脂醇的提取得率和產物純度。ZhangYu-hong等專門研究了超臨界CO2流體提取白樺樹皮中的白樺脂醇。分析研究了超臨界萃取過程中改性劑用量、提取壓力、提取溫度等因素對提取效果的影響。最終得出最佳提取條件為:改性劑用量115mL/每克白樺樹皮粉末;提取壓力20MPa;提取溫度55℃;液態CO2流速10kg/h。35144
近幾年來的科學研究發現,白樺脂醇是一種非常有價值的天然產物。白樺脂醇及其衍生物主要作為生物制劑在抗艾滋和癌癥治療等方面都表現出了巨大的潛能,并顯示出其與以往的藥物所不同的作用機制。因此,對于白樺脂醇及其衍生物的研究已成為了近幾年來天然有機藥物研究的熱點。白樺脂醇及它的衍生物都具有一定的抗癌作用,但是在它在水中的溶解度較差。為了更進一步提高它的生物活性,國內外的科學家們對其進行了許多的研究。為了尋找更多、更好的抗艾滋病和抗腫瘤藥物,研究者們以白樺酯醇和白樺酯酸為天然先導物進行了許多的結構修飾,獲得了不少生物活性優異并且作用機制新穎的衍生物。根據白樺酯醇和白樺脂酸的結構特點,對其的修飾部位主要集中于3位羥基、19位異丙烯基和28位羧基。論文網
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田水清等人通過對白樺脂醇的3位、28位羥基進行修飾,以吡啶作溶劑,二甲基氨基吡啶(DMAP)作為催化劑的條件下,與丁二酸酐反應合成樺木醇丁二酸酯。國外的Kim等人、國內的王國梁等人都研究了采用瓊斯試劑來選擇性氧化白樺脂醇制備白樺脂酸、白樺脂酮酸。Brij B .Saxena、N.I.Petrenko等人更是在此基礎上進行了更進一步的結構修飾,讓其和一系列的氨基酸反應,提高了它在水中的溶解度。
葉銀英等人的研究結果發現,白樺酯酸及其衍生物23-羥基白樺酯酸對黑色素瘤和其他7種惡性腫瘤細胞的生長有明顯的抑制作用,細胞生長周期被阻滯,最終導致了大量的細胞凋亡,并呈現出一定的劑量依賴關系。白樺酯酸對黑素瘤(Me121、Me122、Mel24)具有專一的細胞毒性,對神經外胚層腫瘤也具有特異抑制活性。最近研究發現白樺酯醇及其衍生物對食管癌、前列腺癌,多種神經瘤細胞和肉瘤細胞等具有很強的抑制作用。
Fujioka等人首先發現了白樺酯酸可抑制H9淋巴細胞中HIV的復制,并且其C-3、C-17、C-19等位取代的衍生物也具有同樣的作用,有的甚至更強。白樺酯酸是HIV與細胞膜的融合抑制劑。隨著研究的深入,發現白樺酯醇及其衍生物能夠在體外抑制HIV的復制,并且發現C-3上的羥基和氫化白樺酯酸均能增強抗HIV活性。此外,研究還發現白樺酯醇及其衍生物可以作為HIV的成熟抑制劑。1994年,Fujioka等提出了白樺脂酸可以抑制H9淋巴細胞中的HIV復制,ED50值為114μmol/L;可以抑制未被感染的H9細胞生長,IC50為13μmol/L,是HIV與細胞膜的融合抑制劑,而且白樺脂酸的3、17、19等碳位上的取代衍生物也具有同樣的抗活性,有的甚至更強。Evers等在研究過程中還發現部分結構的重要性。例如,發現3β-羥基對其化合物的活性是非常必要的。另外,在A環上做其它修飾的衍生物也會導致其活性的喪失,表明白樺脂醇和白樺脂酸的A環不適合做結構上的修飾。對其它的白樺脂酸和白樺脂醇同系物也有相應的抗HIV-1活性研究。從機制研究表明,盡管這些化合物不抑制HIV-1逆轉錄酶,但它們在濃度高于IC50值時會抑制核胞體的形成。從而可以斷定這些白樺脂醇和白樺脂酸的衍生物是通過干擾病毒生命循環的后階段來起作用的,是與病毒進入和成長成熟相關的。 白樺脂醇國內外研究現狀和發展趨勢:http://www.aftnzs.live/yanjiu/20190504/32957.html
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